Una molecola tutta italiana messa a punto a Pomezia dai ricercatori dell’Istituto Ricerche di Biologia Molecolare (IRBM) “Pietro Angeletti”. Così come Italiani sono i ricercatori e il primo paziente arruolato. Raltegravir inibisce l’enzima chiave per la replicazione dell’HIV, abbassa rapidamente la carica virale in soli 10 giorni, portandola al di sotto delle 50 copie/ml così come indicato dalle Linee Guida, dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), alza notevolmente la conta dei linfociti e non presenta gli effetti collaterali normalmente correlati alla somministrazione di terapie antiretrovirali. Il nuovo farmaco, per la prima volta, blocca l’integrasi che, insieme alla trascrittasi inversa e alla proteasi, è uno dei tre enzimi necessari alla riproduzione e alla propagazione del virus all'interno delle cellule umane. “Siamo particolarmente orgogliosi dei risultati che abbiamo conseguito grazie all’impegno del nostro IRBM di Pomezia, dove Merck Sharp & Dohme ha deciso di localizzare uno dei centri di ricerca di punta per lo sviluppo di nuovi farmaci”, dichiara Gennaro Ciliberto, direttore scientifico dell’IRBM di Pomezia. “Le terapie finora messe a punto hanno portato a una resistenza che spesso arriva a colpire il 76% dei casi”. “L’IRBM conta più di 200 ricercatori, prevalentemente italiani, molti dei quali con esperienze di studio e professionali all’estero, di età media compresa fra i 30 e i 35 anni e con una maggioranza del 52% di donne. La nostra ricerca era incentrata inizialmente sullo studio di un importante enzima bersaglio per l'epatite C, la polimerasi che presenta caratteristiche del tutto simili a quelle di un bersaglio enzimatico dell'HIV: l'integrasi, appunto. Anche i laboratori americani lo stavano studiando e, quindi, abbiamo cominciato a collaborare come se fossimo un unico laboratorio. Abbiamo così portato avanti studi su più molecole, selezionando poi la “candidata migliore”. Ma non è finita perché, con ulteriore soddisfazione, quello che oggi è diventato un farmaco è il prodotto di una molecola generata all’origine proprio nel nostro IRBM”. Il primo paziente arruolato per la sperimentazione di fase III della molecola è un Italiano. “Le Agenzie Regolatorie e i Comitati etici ci hanno consentito di arruolare il primo caso al mondo, afferma Adriano Lazzarin, Primario della Divisione di Malattie Infettive IRCCS del San Raffaele di Milano. Abbiamo così somministrato la nuova molecola in combinazione a un backbone terapeutico ottimizzato (OBT) (cioè associata a uno o due farmaci antiretrovirali), sia a pazienti con un’infezione da HIV mai sottoposti a una terapia antiretrovirale che a quelli pretrattati. I risultati hanno evidenziato che raltegravir, rispetto ai pazienti del gruppo placebo, associato ad altri farmaci contro l’HIV, possiede un’attività antivirale di gran lunga più potente rispetto alle terapie combinate sinora somministrate. E cioè che la percentuale dei pazienti con una virulemia negativa, al di sotto delle 50 copie, quindi con una quantità di virus praticamente assente nel sangue, era praticamente doppia (circa il 66%) rispetto a quella riportata dal gruppo placebo (33%)”. I farmaci, inoltre, per essere efficaci, devono essere metabolizzati. “Uno dei meccanismi per garantire questo risultato è la loro ossidazione, demolizione ed eliminazione”, continua Ciliberto. " Risultato che si ottiene tramite un sistema chiamato boost, che comporta la contemporanea somministrazione del farmaco antiaids insieme ad un altro farmaco, il ritonavir, per assicurare il mantenimento di alti livelli plasmatici del medicinale nell’organismo. Ma tutto ciò, se da una parte comporta maggiore efficacia della terapia, dall’altra provoca seri effetti collaterali. Raltegravir, invece, non necessita del sistema boost perché è metabolizzato con un altro meccanismo di detossificazione, meglio tollerato dall’organismo”. “Un farmaco sicuramente vincente - aggiunge Rosaria Iardino, Presidente Network Italiano Persone Sieropositive (NPS) - ma è fond

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